Isentress 400mg Comp Enrobe 60

Qu'est-ce qu'Isentress et dans quel cas est-il utilisé ?

Qu'est-ce qu'Isentress

Isentress contient comme substance active le raltégravir. Isentress est un médicament antiviral qui agit contre le Virus de l'Immunodéficience Humaine (VIH). C'est ce virus qui est à l'origine du Syndrome d'Immuno Déficience Acquise (SIDA).

Comment Isentress agit-il

Le virus fabrique une enzyme appelée intégrase du VIH. Cette enzyme aide le virus à se multiplier dans les cellules de votre corps. Isentress empêche cette enzyme de fonctionner. En association avec d'autres médicaments, Isentress peut réduire la quantité de VIH dans votre sang (appelée "charge virale") et augmenter le nombre de cellules CD4 (une sorte de globules blancs qui jouent un rôle important pour préserver le système immunitaire et aider à combattre l'infection). La diminution de la quantité de VIH dans le sang peut améliorer le fonctionnement de votre système immunitaire. Cela signifie que votre organisme pourra mieux combattre les infections.

Isentress peut ne pas avoir ces effets chez tous les patients.

Isentress n'est pas un traitement curatif de l'infection par le VIH.

Dans quel cas Isentress doit-il être utilisé

Isentress est utilisé dans le traitement des adultes, des adolescents, des enfants, des jeunes enfants et des nourrissons âgés de 4 semaines et plus qui sont infectés par le VIH. Votre médecin vous a prescrit Isentress afin de contrôler votre infection par le VIH.

ISENTRESS est indiqué, en association avec d'autres médicaments antirétroviraux, dans le traitement de l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH-1), chez les adultes, les adolescents, les enfants, les jeunes enfants et les nourrissons à partir de 4 semaines.

Chaque comprimé pelliculé contient 400 mg de raltégravir (sous forme potassique).

Excipient à effet notoire : chaque comprimé contient 26,06 mg de lactose (sous forme monohydraté).

Comprimé nu

Cellulose microcristalline

Lactose monohydraté

Phosphate de calcium dibasique anhydre

Hypromellose

Poloxamère 407

Fumarate de stéaryle sodique

Stéarate de magnésium

Pelliculage

Alcool polyvinylique

Dioxyde de titane

Macrogol 3350

Talc

Oxyde de fer rouge

Oxyde de fer noir

L'administration concomitante de raltégravir à la dose de 1 200 mg en une prise par jour avec des anti-acides contenant du carbonate de calcium, de l'aluminium et/ou du magnésium peut entraîner une diminution cliniquement significative des concentrations plasmatiques de raltégravir. Sur la base de ces observations, la co-administration d'anti-acides contenant du carbonate de calcium, de l'aluminium et/ou du magnésium avec le raltégravir à la dose de 1 200 mg en une prise par jour n'est pas recommandée.

Agents qui augmentent le pH gastrique

L'analyse de pharmacocinétique de population de l'étude ONCEMRK (protocole 292) a montré que la co-administration de raltégravir à la dose de 1 200 mg en une prise par jour avec des IPP ou des antagonistes des récepteurs H2 n'a pas entraîné de modifications statistiquement significatives de la pharmacocinétique du raltégravir. Des résultats d'efficacité et de sécurité comparables ont été obtenus en l'absence ou en présence de ces agents modifiant le pH gastrique. Sur la base de ces données, les inhibiteurs de la pompe à proton et les antagonistes des récepteurs H2 peuvent être co-administrés avec le raltégravir à la dose de 1 200 mg en une prise par jour.

Autres considérations

Aucune étude n'a été conduite pour évaluer les interactions du ritonavir, du tipranavir/ritonavir, du bocéprevir ou de l'étravirine avec le raltégravir 1 200 mg (2 x 600 mg) en une prise par jour. Alors que les différences d'amplitudes d'exposition au raltégravir 400 mg deux fois par jour avec le ritonavir, le bocéprevir ou l'étravirine étaient faibles, l'effet du tipranavir/ritonavir était plus important (Moyenne Géométrique du Ratio (MGR) Cmin = 0,45 ; MGR ASC = 0,76). La co-administration de raltégravir à la dose de 1 200 mg en une prise par jour et de tipranavir/ritonavir n'est pas recommandée.

Des études précédentes conduites avec le raltégravir 400 mg deux fois par jour ont montré que la co-administration de fumarate de ténofovir disoproxil (un composant de l'emtricitabine/fumarate de ténofovir disoproxil) a augmenté l'exposition au raltégravir. L'emtricitabine/fumarate de ténofovir disoproxil a augmenté de 12 % la biodisponibilité du raltégravir à la dose de 1 200 mg en une prise par jour, cependant son effet n'est pas cliniquement significatif. Par conséquent, la co-administration d'emtricitabine/fumarate de ténofovir disoproxil et de raltégravir à la dose de 1 200 mg en une prise par jour est autorisée.

4.8 Effets indésirables

Résumé du profil de sécurité d'emploi

Dans des essais cliniques randomisés, raltégravir 400 mg a été administré deux fois par jour en association avec un traitement de fond fixe ou optimisé, à des patients adultes naïfs de traitement (N = 547) et prétraités (N = 462) jusqu'à 96 semaines. 531 autres patients naïfs de traitement ont reçu 1 200 mg de raltégravir une fois par jour avec de l'emtricitabine et du fumarate de ténofovir disoproxil jusqu'à 96 semaines. Voir rubrique 5.1.

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés au cours du traitement ont été des céphalées, des nausées et des douleurs abdominales. Les effets indésirables graves les plus fréquemment rapportés ont été un syndrome de restauration immunitaire et une éruption cutanée. Dans les essais cliniques, les taux d'interruption du raltégravir en raison de la survenue d'effets indésirables ont été de 5 % ou moins.

Des cas de rhabdomyolyse, un effet indésirable grave, ont été rapportés de façon peu fréquente depuis la commercialisation de raltégravir 400 mg deux fois par jour.

Tableau récapitulatif des effets indésirables

Les effets indésirables considérés par les investigateurs comme étant en rapport avec le raltégravir (seul ou en association avec d'autres antirétroviraux), ainsi que les effets indésirables rapportés depuis la commercialisation sont listés ci-dessous par classe de systèmes d'organes. Les fréquences sont définies comme suit : fréquent (≥ 1/100, < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000, < 1/100), et fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Classes de systèmes d'organes Fréquence Effets indésirables

Raltégravir (seul ou en association avec d'autres ARV)

Infections et infestations Peu fréquent herpès génital, folliculite, gastro-entérite, herpès simplex, infection à virus herpès, zona, grippe, abcès d'un ganglion lymphatique, molluscum contagiosum, rhinopharyngite, infection des voies respiratoires hautes

Tumeurs bénignes, malignes et non précisées (incluant kystes et polypes)

Peu fréquent papillome cutané

Affections hématologiques et du système lymphatique

Peu fréquent anémie, anémie par carence en fer, douleur d'un ganglion lymphatique, lymphadénopathies, neutropénie, thrombocytopénie

Affections du système immunitaire Peu fréquent syndrome de restauration immunitaire, hypersensibilité médicamenteuse, hypersensibilité

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Fréquent perte d'appétit

Peu fréquent cachexie, diabète sucré, dyslipidémie, hypercholestérolémie, hyperglycémie, hyperlipidémie, hyperphagie, augmentation de l'appétit, polydipsie, mauvaise répartition des graisses

Affections psychiatriques Fréquent rêves anormaux, insomnie, cauchemars, comportement anormal, dépression

Peu fréquent troubles mentaux, tentative de suicide, anxiété, état confusionnel, humeur dépressive, dépression majeure, insomnie de milieu de nuit, modifications de l'humeur, crise de panique, troubles du sommeil, idées suicidaires, comportement suicidaire (en particulier chez les patients avec antécédent de maladie psychiatrique)

Affections du système nerveux Fréquent sensation vertigineuse, céphalées, hyperactivité psychomotrice

Peu fréquent amnésie, syndrome du canal carpien, troubles cognitifs, troubles de l'attention, sensation vertigineuse posturale, dysgueusie, hypersomnie, hypoesthésie, léthargie, troubles de la mémoire, migraine, neuropathie périphérique, paresthésie, somnolence, céphalée de tension, tremblements, mauvaise qualité du sommeil

Affections oculaires Peu fréquent altération de la vision

Affections de l'oreille et du labyrinthe Fréquent vertige

Peu fréquent acouphènes

Affections cardiaques Peu fréquent palpitations, bradycardie sinusale, extrasystoles ventriculaires

Affections vasculaires Peu fréquent bouffées de chaleur, hypertension

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Peu fréquent dysphonie, épistaxis, congestion nasale

Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique composition.

Le traitement doit être instauré par un médecin expérimenté dans la prise en charge de l'infection par le VIH.

Posologie

ISENTRESS doit être utilisé en association avec d'autres agents antirétroviraux (ARV) actifs (voir rubriques 4.4 et 5.1).

Adultes

La posologie recommandée est de 400 mg (un comprimé), deux fois par jour.

Enfants et adolescents

La posologie recommandée est de 400 mg (un comprimé) deux fois par jour pour les patients pesant au moins 25 kg. Le comprimé à croquer peut être utilisé en cas d'impossibilité d'avaler le comprimé.

ISENTRESS est également disponible sous la forme de comprimé à croquer pour les enfants pesant au moins 11 kg, et sous la forme de granulés pour suspension buvable pour les jeunes enfants et les nourrissons à partir de 4 semaines et pesant au moins 3 kg et moins de 20 kg. Se référer aux RCP européens des comprimés à croquer et des granulés pour suspension buvable pour des informations additionnelles sur la posologie.

La posologie maximale pour le comprimé à croquer est de 300 mg deux fois par jour. Les formulations n'étant pas bioéquivalentes, ni les comprimés à croquer ni les granulés pour suspension buvable ne doivent être remplacés par le comprimé à 400 mg (voir rubrique 5.2). Les comprimés à croquer et les granulés pour suspension buvable n'ont pas été étudiés chez les adultes ou les adolescents (de 12 à 18 ans) infectés par le VIH.

Sujets âgés

Les informations concernant l'utilisation du raltégravir chez le sujet âgé sont limitées (voir rubrique 5.2). ISENTRESS devra donc être utilisé avec prudence dans cette population.

Insuffisance rénale

Aucune adaptation posologique n'est nécessaire chez les patients insuffisants rénaux (voir rubrique 5.2).

Insuffisance hépatique

Aucune adaptation posologique n'est nécessaire chez les patients ayant une insuffisance hépatique légère à modérée. La sécurité et l'efficacité du raltégravir n'ont pas été établies chez les patients ayant des troubles hépatiques sévères sous-jacents. ISENTRESS devra donc être utilisé avec prudence chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère (voir rubriques 4.4 et 5.2).

Population pédiatrique

La sécurité et l'efficacité du raltégravir chez les nourrissons âgés de moins de 4 semaines n'ont pas encore été établies. Aucune donnée n'est disponible.

Mode d'administration

Voie orale.

Les comprimés d'ISENTRESS 400 mg peuvent être administrés avec ou sans aliments.

Les comprimés ne doivent pas être croqués, écrasés ou coupés en raison de changements attendus dans le profil pharmacocinétique.

CNK	2485498
Organisations	MSD Belgium
Marques	MSD
Largeur	53 mm
Longueur	51 mm
Profondeur	106 mm
Quantité du paquet	60
Forme galénique	Lyophilisat
Ingrédients actifs	raltégravir potassium
Conservation	Température ambiante (15°C - 25°C)

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